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TP-030            TIP                                                                              TRPV1 抑制劑

PI-290             多亮氨酸肽                                                 PACE4 抑制劑

PP-340            Tat-D3S2                                                                  DIRAS3 - beclin1 相互作用抑制劑

TIP

編號(hào) TP-030

結(jié)構(gòu)：

其他名稱：

活動(dòng)：

TIP 或 TRPV1 抑制肽 (TIP) 是一種 TRPV1 抑制劑，對(duì)應(yīng)于 TRPV1 受體的氨基酸 701-709，其中 Thr705 作為關(guān)鍵成分包括在內(nèi)，因?yàn)樵摎埢牧姿峄瘯?huì)導(dǎo)致構(gòu)象變化和 TRPV1 通道的打開。在細(xì)胞系中，TIP 有效抑制辣椒素誘導(dǎo)的鈣內(nèi)流和 TRPV1 活化，并且用 TIP 處理永生化人角質(zhì)形成細(xì)胞系 HaCaT 可防止紫外線誘導(dǎo)的 MMP-1 和促炎細(xì)胞因子的增加。在小鼠皮膚中，TIP 抑制紫外線誘導(dǎo)的皮膚增厚并防止紫外線誘導(dǎo)的 MMP-13 和 MMP-9 表達(dá)。TIP 還可以減輕體內(nèi)紫外線誘導(dǎo)的紅斑和人體皮膚中 MMP-1、MMP-2、IL-6 和 IL-8 的表達(dá)。

技術(shù)數(shù)據(jù)

溶解度和儲(chǔ)存

批次特定數(shù)據(jù)

Multi-Leu peptide

編號(hào) PI-290

結(jié)構(gòu)：

其他名稱：

活動(dòng)：

 多亮氨酸肽是從部分組合文庫中鑒定的肽，它對(duì)前蛋白轉(zhuǎn)化酶 PACE4 具有選擇性，特別是比弗林蛋白酶選擇性高 20 倍，弗林蛋白酶是一種具有相似結(jié)構(gòu)特征的密切相關(guān)的酶。前蛋白轉(zhuǎn)化酶通過在成對(duì)的堿性殘基處加工在蛋白質(zhì)前體激活中發(fā)揮重要作用，而 PACE4 在前列腺癌中特別具有重要作用。與抑制 PACE4 一致，Multi-Leu 肽顯著降低 DU145 和 LNCaP 前列腺癌衍生細(xì)胞系的增殖并誘導(dǎo) G0/G1 細(xì)胞周期停滯。

技術(shù)數(shù)據(jù)

溶解度和儲(chǔ)存

批次特定數(shù)據(jù)

Tat-D3S2

編號(hào) PP-340

結(jié)構(gòu)：

其他名稱：

活動(dòng)：

Tat-D3S2 是一種衍生自小 GTPase DIRAS3 開關(guān) II 區(qū)序列的肽，與 HIV-1 Tat 蛋白轉(zhuǎn)導(dǎo)結(jié)構(gòu)域綴合以增強(qiáng)細(xì)胞通透性。DIRAS3 可誘導(dǎo)自噬，并在與 beclin1 形成自噬體起始復(fù)合物 (AIC) 中起重要作用。在疾病狀態(tài)下，自噬可以保護(hù)癌細(xì)胞免受急性饑餓并增強(qiáng)對(duì)化療的抵抗力。由于與DIRAS3的結(jié)合區(qū)域相似，Tat-D3S2可以與beclin 1結(jié)合并抑制誘導(dǎo)自噬所必需的beclin1-DIRAS3相互作用，并且在通過氨基酸剝奪誘導(dǎo)自噬的卵巢癌細(xì)胞中，Tat-D3S2顯著抑制細(xì)胞活力。

技術(shù)數(shù)據(jù)

溶解度和儲(chǔ)存

批次特定數(shù)據(jù)